1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10469
    GSK256066 Inhibitor 98.15%
    GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
    GSK256066
  • HY-115687
    PDE4B-IN-2 Inhibitor 99.21%
    PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性,选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。
    PDE4B-IN-2
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    Inhibitor 99.90%
    Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。
    Aminophylline
  • HY-108618
    BC11-38 Inhibitor 99.42%
    BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂,对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
    BC11-38
  • HY-124772
    BI-2545 Inhibitor 99.77%
    BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,可显著降低 LPA 的水平,对人和大鼠的 ATX 作用 IC50 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。
    BI-2545
  • HY-15444
    D159687 Inhibitor 98.34%
    D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
    D159687
  • HY-B0442A
    Vardenafil hydrochloride

    盐酸伐地那非

    Inhibitor 99.79%
    Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
    Vardenafil hydrochloride
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    宽缨酮

    Inhibitor 99.48%
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
    Eurycomanone
  • HY-111371
    PF-05180999 Inhibitor 99.97%
    PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
    PF-05180999
  • HY-153093
    MK-8189 Inhibitor 99.88%
    MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂,Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
    MK-8189
  • HY-145321
    TMX-4100 Inhibitor 98.18%
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100
  • HY-B0549A
    Flavoxate hydrochloride

    盐酸黄酮哌酯

    Inhibitor 99.85%
    Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。
    Flavoxate hydrochloride
  • HY-115383
    Roflupram Inhibitor 99.61%
    Roflupram 是一种选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-103192
    MDL12330A Inhibitor 99.82%
    MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
    MDL12330A
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    Inhibitor 99.65%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
    Doxofylline
  • HY-12740
    Lotamilast Inhibitor ≥98.0%
    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。
    Lotamilast
  • HY-102050
    PF-05085727 Inhibitor 99.60%
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-B0128
    Diphylline

    二羟丙茶碱

    Inhibitor 99.25%
    Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
    Diphylline
  • HY-108974
    Drotaverine hydrochloride Inhibitor 99.65%
    Drotaverine (hydrochloride) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
    Drotaverine hydrochloride
  • HY-117960
    Orismilast Inhibitor 99.37%
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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