1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶(PDE)是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常,人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶,这种酶具有重要的临床意义,如下所述。然而,还有许多其他磷酸二酯酶家族,包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶,以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶,它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此,PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111371
    PF-05180999 Inhibitor 99.97%
    PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
    PF-05180999
  • HY-124772
    BI-2545 Inhibitor 99.77%
    BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,可显著降低 LPA 的水平,对人和大鼠的 ATX 作用 IC50 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。
    BI-2545
  • HY-145924
    BAY 2666605 Inhibitor 99.74%
    BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3APDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
    BAY 2666605
  • HY-10469
    GSK256066 Inhibitor 98.15%
    GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
    GSK256066
  • HY-153093
    MK-8189 Inhibitor 99.88%
    MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂,Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
    MK-8189
  • HY-15485
    Zardaverine

    扎达维林

    Inhibitor 98.73%
    Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
    Zardaverine
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
    Trequinsin hydrochloride
  • HY-103192
    MDL12330A Inhibitor 99.82%
    MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
    MDL12330A
  • HY-115687
    PDE4B-IN-2 Inhibitor 99.21%
    PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性,选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。
    PDE4B-IN-2
  • HY-15747
    Deltarasin Inhibitor 99.12%
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
    Deltarasin
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    宽缨酮

    Inhibitor 99.85%
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
    Eurycomanone
  • HY-B0392
    (S)-(+)-Rolipram

    (S)-(+)-咯利普兰; (+)-咯利普兰

    Inhibitor 99.77%
    (S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
    (S)-(+)-Rolipram
  • HY-145321
    TMX-4100 Inhibitor 98.18%
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    Inhibitor 99.65%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
    Doxofylline
  • HY-117960
    Orismilast Inhibitor 99.37%
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast
  • HY-B0128
    Diphylline

    二羟丙茶碱

    Inhibitor 99.25%
    Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
    Diphylline
  • HY-B0549A
    Flavoxate hydrochloride

    盐酸黄酮哌酯

    Inhibitor 99.85%
    Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。
    Flavoxate hydrochloride
  • HY-145344
    ONO-8430506 Inhibitor 99.68%
    ONO-8430506 是一种有效的,具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂,抑制小鼠血浆中 ATX 活性,IC90 为 100 nM[2]
    ONO-8430506
  • HY-102050
    PF-05085727 Inhibitor 99.60%
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-14550
    TP-10 Inhibitor 99.88%
    TP-10 是一个选择性的 PDE10A 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。TP-10 具有抗氧化活性,对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC50 值分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。TP-10 可用于神经疾病的研究。
    TP-10
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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